CY5-大黃素/CY5-Emodin

一、基本組成

1. Cy5（吲哚菁綠衍生物）

• 是一種近紅外熒光染料，最大吸收波長約 646nm，發(fā)射波長約 662nm，具有熒光強(qiáng)度高、光穩(wěn)定性好、組織穿透深度深（近紅外區(qū)域）、對(duì)生物樣品背景干擾小等特點(diǎn)。

• 分子結(jié)構(gòu)中通常含有活性基團(tuán)（如氨基、羧基、馬來酰亞胺等），便于與其他分子（如蛋白質(zhì)、核酸、小分子藥物）偶聯(lián)。

2. 大黃素（Emodin）

• 是一種天然蒽醌類化合物，存在于大黃、何首烏等中藥材中，具有抗炎、抗腫瘤、抗菌等多種生物活性。

• 分子式為C15H10O5
  ，分子量約 270.24，結(jié)構(gòu)中含有羥基、羰基等官能團(tuán)，可作為偶聯(lián)位點(diǎn)。

CY5-大黃素/CY5-Emodin

二、偶聯(lián)目的

1. 熒光標(biāo)記與示蹤

• 通過 Cy5 的熒光特性，對(duì)大黃素進(jìn)行標(biāo)記，以便在細(xì)胞、組織或活體水平追蹤其分布、代謝及與靶點(diǎn)的相互作用，研究大黃素的藥代動(dòng)力學(xué)、作用機(jī)制。

2. 靶向遞送與可視化

• 在藥物研發(fā)中，可將 Cy5 - 大黃素用于構(gòu)建靶向遞送系統(tǒng)（如結(jié)合抗體、納米載體），實(shí)現(xiàn)藥物的精準(zhǔn)遞送，同時(shí)通過熒光成像實(shí)時(shí)監(jiān)測遞送效率和治療效果。

3. 基礎(chǔ)研究工具

• 作為探針用于研究大黃素與生物分子（如受體、酶）的結(jié)合特性，或在熒光顯微鏡、流式細(xì)胞術(shù)等實(shí)驗(yàn)中作為標(biāo)記物。

三、偶聯(lián)方法

1. 羧基 - 氨基偶聯(lián)（碳化二亞胺法，EDC/NHS）

• 若 Cy5 帶有羧基（-COOH），大黃素的羥基（-OH）或氨基（若存在）可在 EDC（碳化二亞胺）和 NHS（N - 羥基琥珀酰亞胺）催化下形成酰胺鍵。

2. 巰基 - 馬來酰亞胺偶聯(lián)

• 若 Cy5 帶有馬來酰亞胺基團(tuán)，大黃素經(jīng)化學(xué)修飾引入巰基（-SH）后，可通過邁克爾加成反應(yīng)偶聯(lián)。

3. 酯鍵或醚鍵連接

• 利用大黃素的羥基與 Cy5 的羧基或酰氯基團(tuán)反應(yīng)，形成酯鍵；或通過醚化反應(yīng)連接（需特定活化條件）。

四、應(yīng)用場景

1. 腫瘤研究

• 大黃素具有抗腫瘤作用，Cy5 標(biāo)記后可用于觀察其在腫瘤組織中的富集情況，評(píng)估靶向給藥系統(tǒng)的療效（如納米粒載藥）。

2. 細(xì)胞成像

• 在細(xì)胞水平研究大黃素的攝取機(jī)制、亞細(xì)胞分布（如線粒體、細(xì)胞核靶向），通過熒光顯微鏡直觀觀察。

3. 藥代動(dòng)力學(xué)研究

• 在動(dòng)物模型中，通過近紅外熒光成像技術(shù)監(jiān)測 Cy5 - 大黃素的血液循環(huán)時(shí)間、器官分布及排泄途徑，為臨床前研究提供數(shù)據(jù)支持。

4. 藥物篩選與設(shè)計(jì)

• 作為模型化合物，用于篩選與大黃素結(jié)合的靶點(diǎn)蛋白，或優(yōu)化藥物結(jié)構(gòu)以提高活性和靶向性。

五、性質(zhì)與特點(diǎn)

1. 熒光特性

• 保留 Cy5 的近紅外熒光，可通過熒光光譜儀、成像系統(tǒng)檢測，信號(hào)強(qiáng)且背景低。

2. 生物活性

• 偶聯(lián)后大黃素的生物活性（如抗腫瘤、抗炎）需驗(yàn)證，若偶聯(lián)位點(diǎn)影響其活性基團(tuán)，可能導(dǎo)致活性降低。

3. 穩(wěn)定性

• 需注意復(fù)合物在生理?xiàng)l件（如血清、酶）下的穩(wěn)定性，避免偶聯(lián)鍵斷裂或熒光淬滅。

六、注意事項(xiàng)

1. 合成純度

• 偶聯(lián)產(chǎn)物需通過高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）等方法純化和鑒定，確保無游離 Cy5 或大黃素殘留。

2. 生物安全性

• 在活體實(shí)驗(yàn)中，需評(píng)估 Cy5 - 大黃素的毒性、免疫原性及長期效應(yīng)，避免對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果產(chǎn)生干擾。

3. 儲(chǔ)存條件

• 通常避光、低溫（-20℃）干燥儲(chǔ)存，溶于 DMSO、DMF 等有機(jī)溶劑時(shí)需注意穩(wěn)定性，避免反復(fù)凍融。

4. 實(shí)驗(yàn)對(duì)照

• 進(jìn)行功能實(shí)驗(yàn)時(shí)，需設(shè)置游離大黃素、游離 Cy5 等對(duì)照組，排除熒光染料本身對(duì)實(shí)驗(yàn)的影響。

陜西星貝愛科經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

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